MET原癌基因位于人类7号染色体(7q21-31),包括21个外显子,其编码蛋白为跨细胞膜的酪氨酸激酶受体c-MET,与肝细胞生长因子(hepatocytegrowthfactor,HGF)结合激活c-MET下游信号通路,发挥促细胞增殖、生长、迁移及血管生成的作用。MET基因异常时会促进肿瘤...
卡马替尼 Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼...
肺癌是世界上最常见的癌症,每年死于肺癌的人比任何其他类型的癌症都多。对于那些在目前的标准治疗中出现癌症增长或进展的肺癌患者来说,治疗方案是有限的。在2021年美国临床肿瘤学会(ASCO)虚拟年会上公布的新数据支持 卡马替尼 作为MET 14外显子跳变(METex1...
2020年5月6日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了 卡玛替尼 (Tabrecta,Capmatinib),用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC.FDA还批准了FoundationOne CDx分析作为卡玛替尼的辅助检测剂。 卡玛替尼 还可引起间质性肺疾病,肝毒性,...
卡玛替尼 的批准为具有这种突变的NSCLC患者提供了新的希望。卡玛替尼可作为一线疗法和用于先前接受过治疗的NSCLC患者(与先前的治疗类型无关)。 卡玛替尼 是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET...
诺华公司MET抑制剂capmatinib(Tabrecta,代号280),获美国FDA批准上市,用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者。这是美国批准的针对这一特殊患者群的首款靶向疗法。MET基因突变发生于3%-4%的非小细胞癌(NSCLC)患者中,这些患者一般年龄较大,预后较差...
2020年5月6日,美国FDA批准 卡马替尼 (capmatinib)用于治疗伴有MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。卡马替尼是美国FDA批准的头个针对这种特定突变的靶向药物。该药物的获批满足了MET基因外显子14跳跃突变患者长期以来对靶向药物的迫切需求...
FDA批准口服MET抑制剂 卡马替尼 上市,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,包括一线及后线治疗。卡马替尼是FDA批准的首款也是目前唯一一款携带特定突变的(MET外显子14跳跃突变)晚期NSCLC靶向药物。 肺癌是全球...
卡玛替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。 此前,FDA已授予Capmatinib两个突破性药物资格(BTD):(1)一...
MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因,先前一项开展的临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者,接受 卡马替尼 联合吉非替尼治疗,总体的客观缓解率为29%,研究中卡马替尼剂量为400mg每天两次口服,吉非替尼剂量为250mg每天...
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