卡马替尼 （Capmatinib）在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼（Capmatinib）抑制由肝细胞生长因子结合...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种高选择性c-MET抑制剂，在I期临床试验中进行了测试。在c-MET阳性、cMET IHC+3和cMET过表达的NSCLC中，orr在18%-63%之间。II期研究GEOMETRY mono-I在不同的患者群体中测试了Capmatinib。预处理NSCLC患者的ORR达到40.6%，mPFS...
卡玛替尼 (Tabrecta)是美国FDA批准的针对MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的NSCLC成年患者的首个MET抑制剂，也是全球第二个口服MET抑制剂。除卡马替尼（capmatinib）和特泊替尼（tepotinib）外，我国国家药品监督管理局已于2020年5月29...
卡马替尼 是啥药?简单来说，卡马替尼是新上市的一个靶向药，临床上主要用来治疗肺癌，这些肺癌患者存在MET突变。同时，卡马替尼也是一种口服药物，也称为Capmatinib，代号inc280.属于酪氨酸激酶抑制剂。卡马替尼是一种能够靶向肿瘤中的特定蛋白质的药物...
卡马替尼 Capmatinib是一种选择性强效小分子MET抑制剂。它作为ATP竞争性1b型MET抑制剂发挥作用。卡马替尼Capmatinib的中心芳香环以pi堆叠相互作用结合MET酪氨酸激酶的Y1230。此外，MET激活环的D1228和K1110之间的盐桥进一步稳定了Y1230-capmatinib相互...
卡马替尼 临床试验；卡马替尼在晚期MET阳性实体瘤中的多中心剂量递增和扩展(NCT01324479)发现400 mg BID或600 mg BID是可耐受的剂量。未达到最大耐受剂量。在经过大量预处理的NSCLC患者中，总缓解率(ORR)为24%，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。 G...
FDA批准是基于GEOMETRY mono-1 II期多中心、开放标签、非随机、多队列研究，评估了 卡马替尼 Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用，总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将...
卡马替尼 (CAPMATINIB)能否用于其他MET扩增实体瘤？卡马替尼是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。该药最初由Incyte公司发...
卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游...
卡马替尼 /卡玛替尼(Capmatinib/Tabrecta)用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。 卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过...
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