来自GEOMETRY研究的数据研究显示 卡帕替尼 (又叫卡马替尼)可有效治疗MET ex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。导致外显子14(MET ex14)缺失的MET突变发生在3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，且MET基因与肺癌的脑转移有关。卡马替尼(Capmatinib)是一种高度特...
卡马替尼 是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的c-Met激活（通过突变、扩增和/或过度表达...
美国食药监局（FDA）批准了MET抑制剂 卡马替尼 （Capmatinib）的上市申请，使其在2020年获FDA加速批准后，成为唯一一款获得FDA常规批准的MET抑制剂。作为一款高特异性，高效的MET抑制剂，卡马替尼在METex14跳突临床研究中取得了惊艳的成绩。卡马替尼(代...
一名无病史的49岁男性被诊断患有IV期肝内胆管癌，表现为疼痛性溶骨性转移。在扩大准入计划的背景下， 卡马替尼 (400 mg bid)治疗于2020年1月开始。2个月后进行的第一次放射学评估显示部分缓解(36%)。宽容度很好。然而，在开始卡马替尼(inc280)4个月后进...
这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂capmatinib( 卡马替尼 )在MET失调的晚期肝细胞癌(HCC)患者中的临床活性，并评估其安全性、药代动力学和生物标志物与反应的相关性。卡马替尼(INC280)是一种口服，ATP竞争性和高效的1b型MET抑制剂，在生化(IC5...
在2019年3月至2021年12月的早期准入项目中对接受 卡马替尼 /卡玛替尼治疗的非小细胞肺癌患者进行了回顾性、国际、多中心的疗效和安全性分析。MET高扩增预示着使用MET抑制剂可能会有更好的疗效：原发MET基因扩增占NSCLC的1%~6%。GEOMETRY mono-1对发生MET...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。卡马替尼作为肺...
NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。作为一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性， 卡马替尼 能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞...
卡马替尼 在MET ex14跳突经治患者中同样显示优异疗效，2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的后线数据显示，ORR为44%（95%CI：34.1，54.3），mPFS为5.5个月（95%CI：4.2，8.1）。 含有间质-上皮细胞转化因子（MET）14外显子跳跃突变的非小细...
MET基因定位于7q31，共21个外显子，其编码蛋白质为肝细胞源性生长因子受体(HGFR)，而肝细胞源性生长因子(HGF)是目前已知的唯一配体，两者结合后，激活下游通路，导致肿瘤细胞生长。MET第14外显子跳跃突变定义了一类特殊的晚期NSCLC人群。但该突变的致瘤...
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