康奈非尼 和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。 同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤...
BREAKWATER（NCT04607421）是一项正在进行的Ⅲ期研究，旨在评估西妥昔单抗联合 康奈非尼 ±化疗对比化疗±贝伐珠单抗一线治疗BRAFV600E突变型mCRC的疗效。BREAKWATER是全球多中心、开放标签、随机、并设计有安全性导入期（Safety Lead-In,SLI）的Ⅲ期研究，...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂...
在美国，FDA已于2020年4月批准 恩考芬尼 联合EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌成人患者。公开资料显示，这是FDA批准的首个治疗这一患者群体的靶向治疗方案。 在一项名为BEACON CRC的3期临床研究中，研究人...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 （Encorafenib）是一款靶向BRAF蛋...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM.50 BRAF基因突变，如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2,...
康奈菲尼 已获美国FDA批准治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中，这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险...
在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性最常见的第三种癌症，也是女性最常见的第二种癌症，2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC，约23万人将死于CRC。据估计，约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变，代...
恩考芬尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替尼+...
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4006 130 650
