BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中,BRAF V600E突变也常被认为是预后不良的标志。在高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中发现BRAF V600E突变,单纯化疗不敏...
BRAF V600E突变见于高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者,该突变提示预后不良。对初始治疗抵抗的患者,标准化疗和生物制剂组合的客观缓解率(ORR)通常低于10%,中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)大约分别为2个月和4~6个月。BEACON CRC研究在先前...
Encorafenib( 康奈非尼 )是一种激酶抑制剂,针对BRAFV600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3nM.50BRAF基因突变,如BRAFV600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其他体外激酶包...
近日,Pierre Fabre宣布了公司临床研究最新的安全和有效性结果,包括评估三联疗法 康奈非尼 (encorafenib)/MEKTOVI(binimetinib)/ERBITUX(cetuximab)用于治疗BRAF-V600E突变结直肠癌(mCRC)患者临床3期BEACON CRC研究的成熟生存期数据。结果表明,该...
在全球,结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型,女性第二常见癌症类型。据估计,高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变,携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8日,...
据估计,BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中,通常预后很差。近日,欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。 此次批准,基...
康奈非尼 Braftovi(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF. 康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤,严重威胁着人类的健康。其中,约5%-10%的转移性结直肠癌(mCRC)患者存在BRAF突变,国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变,约占BRAF突变中的90%,这类患者预后差,既往常规治疗生...
康奈非尼 +西妥昔单抗联合用药方案是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC成人患者的靶向方案。此次批准基于III期BEACON CRC试验的结果。这是唯一一项专门研究先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC患者的III期...
BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后不良,初始治疗失败后中位总生存期为4-6个月。由于表皮生长因子受体信号通路的重新激活,单独抑制BRAF的活性有限。 方法:在这个开放标签的3期试验中,我们招募了665名BRAF-V600E突变转移性结直肠癌患者,这些患...
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