劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐，这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性；同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;...
劳拉替尼 克服耐药难题；第一、二代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：(1)大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;(2)难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。 二线治...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳...
Lorbrena（Lorlatinib， 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂...
本次适应证获批是基于CROWN III期研究的结果。在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，该研究公布了结果。这项III期研究纳入了296例初治的ALK重排阳性晚期NSCLC患者，一线使用劳拉替尼或克唑替尼进行治疗。主要研究终点为盲化独立评审委员会（BIRC）评估的中...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。国家药品监督管理局（NMPA）评审中心（CDE）官网显示，辉瑞劳拉替尼上市申请拟纳入优先审评，拟用于既往...
肺癌是中国死亡率和发病率均排名第一的恶性肿瘤疾病，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的80%-85%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是NSCLC重要的致癌驱动因子之一，在NSCLC患者中，有5%-7%的比例存在ALK突变。 劳拉替尼 前期研究显示对已发现的ALK耐药突变有...
劳拉替尼 是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 作为第三代ALK...
洛拉替尼 是一种选择性第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，与第一、二代ALK TKIs相比，洛拉替尼对已知ALK耐药突变的覆盖更广，并且具有良好的中枢神经系统（CNS）穿透性。2022年4月29日，洛拉替尼在中国获批上市，用于...
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