尽管第二代ALK-TKI应用广泛,但脑转移仍然是导致患者接受TKI类药物失败的主要原因。 劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物,具有良好的通过血脑屏障的能力,对多种ALK耐药突变具有阻断作用。 在一项I/II期临床研究中,劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI治疗...
肺癌一直是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,严重影响着人们的生命安全和生活质量。近些年来,随着基因检测技术的发展和普及,可成药的罕见靶点越来越多,靶向治疗为罕见靶点突变患者带来了高效低毒的治疗新选择。 间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变因发生...
劳拉替尼 ,是一款3代ALK抑制剂,专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并且可以透过血脑屏障发挥作用。劳拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者;接...
Lorlatinib 劳拉替尼 是一种处方药,用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌。2022年5月23日,美国临床肿瘤学会期刊公布了一项III期CROWN研究结果,主要分析了劳拉替尼对ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者(NSCLC)颅内疗效和安全性。2021年...
洛拉替尼 (劳拉替尼/Lorlatinib,商品名:博瑞纳)在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比,大环结构更紧凑,增加了埋藏面积,几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现,洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款最具代表性的第三代ALK抑制剂。在继承了第一代ALK抑制剂优势的基础上,对于克唑替尼耐药以及克唑替尼难以治疗的脑转移病灶的治疗能力更强。 2018年,劳拉替尼曾获准用于治疗曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂治...
劳拉替尼 是一种比较常见的靶向药物,通常属于第三代,对于治疗非小细胞肺癌具有比较好的效果,而且也比较安全有效,可以控制病情的发展以及提高患者的生存质量。在治疗的时候需要严格遵医嘱,并且还要按疗程坚持治疗,才能够达到比较好的效果。 近...
肺癌是世界范围内癌症死亡的第一原因,NSCLC约占所有肺癌的80%-85%,其中ALK阳性突变的NSCLC约占3%-5%。早在2018年,FDA就批准 劳拉替尼 用于治疗克唑替尼治疗失败或其他ALK治疗失败的ALK阳性转移性NSCLC患者。 美国时间2021年3月3日下午七点,辉瑞...
非小细胞肺癌占肺癌的比例约为85%,免疫检查点抑制剂及靶向药物的应用已经大大改善了这部分患者的预后,ALK融合定义了一类特殊类型的非小细胞肺癌患者,3~7%的患者可携带这一突变。克唑替尼相较于标准含铂化疗一线应用可给这部分患者可延长PFS,因此,成...
ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者往往能从ALK抑制剂治疗中获得长生存,因此ALK融合被称为“钻石突变”。然而ALK抑制剂不可避免的会出现耐药问题,如何覆盖更多的ALK激酶域二次突变和高效入脑是下一代ALK抑制剂研发的重点。在2022年第113届美国癌症研究...
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