洛拉替尼是一种选择性第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，与第一、二代ALK TKIs相比，洛拉替尼对已知ALK耐药突变的覆盖更广，并且具有良好的中枢神经系统（CNS）穿透性。2022年4月29日，洛拉替尼在中国获批上市，用于治疗ALK阳性晚期NSCLC，这也是国内首款获批的第三代ALK抑制剂。

　　在一项全球Ⅰ期和Ⅱ期研究（NCT01970865）中，洛拉替尼在初治患者或经克唑替尼、第二代ALK TKI或最多3种ALK TKI治疗后疾病进展的患者中达到了经证实的客观缓解的主要终点，且展现出较强的总体和颅内（IC）活性。但该全球Ⅰ期和Ⅱ期研究未纳入中国大陆患者，因此需要更多数据来评价洛拉替尼在中国人群中的疗效和安全性。

　　研究人员报告了一项正在进行的Ⅱ期、开放性、双队列研究的首次疗效分析数据，该研究在ALK阳性晚期或转移性NSCLC中国患者中进行。主要研究终点：根据RECIST v1.1，由独立中心放射学（ICR）评估的队列1的客观缓解率（ORR）。研究共纳入109例患者，队列1（n＝67）：既往克唑替尼治疗；队列2（n＝42）：除克唑替尼外的一种ALK TKI（±既往克唑替尼治疗）。

　　研究结果显示，该中国人群ICR评估的ORR：队列1为70.1%（95%CI：57.7-80.7），相似的全球人群为69.5%（95%CI：56.1-80.8）；队列2为47.6%（95%CI：32.0-63.6），相似的全球人群为32.1%（95%CI：15.9-52.4）。与历史对照相比，队列1中洛拉替尼治疗患者的ORR出现具有临床意义和统计学意义的改善（p<0.0001），队列2中的ORR出现具有临床意义的改善。在两个队列中观察到的快速且持久的抗肿瘤反应与既往全球Ⅱ期研究的疗效结果一致，表明中国患者使用洛拉替尼治疗的临床获益与全球人群相似。此外，在既往接受阿来替尼、塞瑞替尼或布格替尼治疗后接受洛拉替尼治疗的中国患者中，ICR报告的ORR也与全球Ⅱ期人群中报告的一致。

　　安全性方面，本研究的结果与全球Ⅱ期研究的结果基本一致，整体可控，因治疗相关不良事件（TRAE）导致的停药数量较少，且无治疗相关死亡。大多数3级或4级TRAE最常与实验室检查异常相关，可通过中断给药、降低剂量或标准支持性药物治疗进行管理。高胆固醇血症（92.7%）和高甘油三酯血症（90.8%）是常见的TRAE，但多数为1级或2级。本研究中CNS AE的发生率较低（6.4%），且大多数CNS AE为1级或2级，无患者因CNS AE而中止治疗。

　　总体而言，本研究证实，洛拉替尼在既往经治的晚期ALK阳性NSCLC患者中疗效优异，全球Ⅰ期/Ⅱ期研究中显示的临床获益可延伸至中国患者人群。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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