前几年网上有一个段子，说乒乓球大魔王张怡宁刚出道时，因为没输球无法获得积分和世界排名。段子只是段子，但在今年的AACR年会上，发生了一个类似的情况——一个抗癌药物因为疗效过好，无法获得中位无进展生存期数据。这一药物就是3代ALK抑制剂劳拉替尼。在治疗ALK阳性...
辉瑞公司（NYSE:PFE）近日宣布，用于先前未经治疗的晚期间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者的 劳拉替尼 三期CROWN研究已达到主要终点，与克唑替尼（赛可瑞）相比，该药物被证实可以显著延长患者的无进展生存期。独立数据监测委员会在计划的中期分...
CROWN研究是一项全球性、多中心、随机对照Ⅲ期临床研究，共纳入296例既往未经治疗的ALK阳性、IIIB/IV期NSCLC患者，患者按1:1的比例随机分组接受 洛拉替尼 （100mg QD）或克唑替尼治疗（250 mg BID），允许存在CNS转移但无相关症状的患者入组。 研究...
Lorbrena（lorlatinib， 劳拉替尼 ）是一种分子激酶抑制剂，劳拉替尼是辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于...
Lorlatinib（ 劳拉替尼 ）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 推荐剂量 劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，含或不含食物，直至疾病进展或...
与前两代ALK-TKI不同的是，第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 （劳拉替尼/Lorlatinib，商品名：博瑞纳）在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现，洛拉替...
2022年欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）上，CROWN研究更新了随访36个月后亚洲亚组的数据，国内首款获批的第三代ALK TKI——洛拉替尼一线治疗亚裔患者HR值低至0.24，相较对照组克唑替尼能够显著降低疾病进展或死亡风险高达76%，与全球人群（ITT）结果高度一...
劳拉替尼 是靶向ALK的一种强效第三代ALK抑制剂，可用于ALK阳性转移性NSCLC成人患者的一线治疗。CROWN研究显示，劳拉替尼与颅内抗肿瘤活性相关，治疗脑转移NSCLC患者的颅内完全缓解率和部分缓解率高于克唑替尼。CROWN研究此次更新公布了事后探索性疗效和安全...
目前对新一代ALK-TKI药物的主要设计要求集中在2点：药效更强以及强调对脑转移的控制，此外还需要评估药物的安全性。首先，从2022 AACR发布的CROWN研究可见，本次随访截止随访时， 洛拉替尼 组3年的PFS率为63.5%，中位PFS超过36.7个月但仍未达到终点，PFS曲线...
劳拉替尼 是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)，已经在ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出优越的整体和颅内抗肿瘤活性。作为三代ALK-TKI，劳拉替尼可以给患者带来较长的无进展生存期，但靶向耐药不可避...
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