套细胞淋巴瘤(MCL)是一种无法治愈的侵袭性血液癌症,预后不良。大剂量化疗伴或不伴巩固治疗,然后进行自体造血干细胞移植(ASCT)是MCL患者的一线治疗。对于患者不适合于大剂量化疗或移植,减少剂量化疗推荐。为了更好地了解硼替佐米联合治疗在MCL患者...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前,硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB的磷酸化以及泛素化,降低核转录因子-κB(NF-κB)活性;上调...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和...
VELCADE( 硼替佐米 )是一种蛋白酶体抑制剂的药物,蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物,可降解泛素化的蛋白质,泛素——蛋白酶在细胞内的稳态方面起重要作用。蛋白酶体的功能是分解健康和癌细胞中的蛋白质,VELCADE ( 硼替佐米 ) 通过阻止或减慢细胞内...
硼替佐米 用于MM首次复发后的治疗,该药品需要通过静脉注射的方式来使用,具体的用量以及疗程的安排与患者的病情有关,也与患者的身体状态有比较大的在治疗期间可能会出现副作用,比较常见的有腹痛和恶心呕吐,也有可能会出现高血压等情况,有可能会影...
硼替佐米 (万珂)是属于蛋白酶体抑制剂(proteasome inhibitor)的一种标靶治疗用药。硼替佐米是经美国食品药物管理局(FDA)核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地...
2003年5月 硼替佐米 获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,2004年4月由欧盟委员会批准进入欧洲市场,2005年获得中国食品药品管理局(CFDA)批准进入中国市场。硼替佐米是一种针对骨髓瘤的新型靶向药物,该药物的发现获得医药界广泛关注,其作用机理获...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一个硼酸二肽衍生物,其稳定性不高,在水溶液中迅速水解,水溶性低。为了克服这些缺点,科研人员尝试了很多药物制剂,最后发现了硼替佐米和非活性成分甘露醇(重量比1:10)的冻干粉稳定性和水溶性好,在水溶液中也稳定。进一...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一种蛋白酶体抑制剂(PIs)。 研究目标是评估缓解率[CR/CRu+部分缓解(PR)],DOR,TTP和OS。符合条件的患者是≥18岁,具有可测量/可评估的经过病理证实的MCL患者,包括细胞周期蛋白D1过表达和/或t(11;14)移位的证据,...
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