硼替佐米/万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26s蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。
推荐剂量:硼替佐米的推荐剂量为单次注射1.3 mg/㎡,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、7和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。在临床研究中,被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。剂量调整以及重新开始治疗当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病)时,应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解,可以重新开始本品的治疗,剂量减少25%(例如:1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡;1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病,应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病,只有权衡利弊后方可使用本品。
硼替佐米不良反应:
在两项临床研究中,228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗,剂量为1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程),最多持续8个疗程。
最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重)(37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。14%的患者至少有过一次4级不良反应,最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 硼替佐米 https://www.kangbixing.com/bxyw/ptzm/