色瑞替尼 是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。 建议患者每日空腹口服一次（750mg），进食后2小时内不建议服用该药。该药不适用于肝功能严重...
塞瑞替尼 具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。常用剂型为胶囊剂，规格为每粒150mg。适应症主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 塞瑞替尼推荐...
色瑞替尼 是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的...
色瑞替尼 / 塞瑞替尼 (CERITINIB)是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，色瑞替尼/塞瑞替尼对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。色瑞替尼/塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化...
色瑞替尼 / 塞瑞替尼 (CERITINIB)对ALK阳性肿瘤细胞的抑制作用是克唑替尼的20倍，可作用于对克唑替尼耐药的肿瘤细胞。ASCEND-1研究确定的最大耐受剂量为750 mg/d。进一步研究显示，色瑞替尼对既往接受过和未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者的ORR分别为56...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。对于研究的246例NSCLC患者，结果显示，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2Ⅱ期...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)的标准给药方案：750mg每天一次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%（3-4级5%），恶心69%（3-4级3%）和呕吐66%（3-4级5%），导致减量甚至停药。 一项健康人...
塞瑞替尼 具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。常用剂型为胶囊剂，规格为每粒150mg。适应症主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 塞瑞替尼推荐...
色瑞替尼 是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白细胞有抑制作用，能克服克唑替尼耐药性。2020年5月28日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准口服小分子ALK抑制剂色瑞替尼，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺...
2014年4月29日，美国FDA批准 色瑞替尼 用于治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌。2018年5月31日，色瑞替尼在国内获批。回顾性研究显示，ALK基因重排非小细胞肺癌的发生约占非小细胞肺癌的3%-5%，不同种族的发生率无明显差异。晚期ALK阳性NSCLC患者...
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