索托拉西布 是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.开发KRAS G12C抑制剂索托拉西布是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一。目前正在全球最广泛的临床项目中进行研究，在横跨五大洲的临...
索托拉西布 (Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。 2020年12月8日，FDA授予 索托拉西布 （Sotorasib,AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C...
索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中，我们研究了口服 索托拉西布 （每日一次，每次960 mg）对接受过标准...
RAS基因是人类癌症中最常见的突变基因，KRAS则是RAS基因家族中最常发生突变的亚型。其中KRAS G12V突变约占所有突变的20％-25％，其他突变包括KRAS G12D、KRAS G12A和KRAS G12S.KRAS-G12突变在NSCLC中(45-50%)占主导地位，KRAS-G12D突变在胰腺癌(61%)、结肠癌...
KRAS 蛋白是由 KRAS 基因编码的一种小 GTP 酶，它属于 RAS 超蛋白家族，是细胞生长的重要调节蛋白，一旦KRAS 被激活后，可以激活多条信号通路，促进细胞的增殖。KRAS 是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约 30% 的肿瘤都存在 KRAS 突变，包括 90% 的胰腺癌，50...
非小细胞肺癌（NSCLC）患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。美国FDA宣布加速批准 索托拉西布 （Sotorasib）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期...
索托拉西布 是KRAS G12C的抑制剂，KRAS G12C是KRAS RAS GTPase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，防止下游信号传递而不影响野生型KRAS.索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断...
索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中，我们研究了口服 索托拉西布 （每日一次，每次960 mg）对接受过标准...
索托拉西布 是一种KRAS抑制剂，基于CodeBreaK100试验的结果，于2021年5月首次被批准用于治疗重度预处理的KRAS p.G12C突变型 NSCLC患者，这款首创的（first-in-class）小分子抑制剂诱导的客观缓解率为37.1%,中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个...
2021年10月24日，《Targeted Oncology》公布了CodeBreaK 100试验的后续分析数据，主要评估了 索托拉西布 （Sotorasib）在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和稳定的脑转移患者中的疗效。此前，2021年5月29日，FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变的局部...
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