妥卡替尼 是一种高度选择性TKI，作用于HER2受体，对其他HER家族受体（包括EGFR）的抑制作用极小，因而EGFR抑制相关的毒性作用不明显。一项来自Murthy R等的Ib期研究中，妥卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）时...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠...
为进一步探究 图卡替尼 对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的作用效果，研究对存在脑转移人群进行了进一步亚组分析。在总体人群中，有291例患者(48%)基线时存在脑转移。其中，108例在基线时进展为活动性转移，有66例未经治疗的活动性转移，有117例治疗的脑转移...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药 图卡替尼 (Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。...
靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 妥卡替尼 已经在美国上市了，该药获得了突破性药物资格和优先审查，对HER2具有高度特异性，是由Seattle Genetics生产研发的。 妥卡替尼在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2...
图卡替尼 对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，而且该药穿越血脑屏障的能力强，是一款治疗乳腺癌的口服药物，图卡替尼能延长患者的生存期，提高患者的生活质量，该药改善患者的治疗效果，并真正扩展有无脑转移的患者的治疗选择。2020年图卡替尼正式在美国上市...
妥卡替尼 （Tukysa）于2020年4月获FDA批上市，开始抢占曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物的市场。妥卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗...
图卡替尼 （Tukysa）是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，其显着优势在于能有效对付脑转移。 作为全球女性高发的恶性肿瘤之一，乳腺癌是每个女性的噩梦。...
同为抗HER-2靶向药， 图卡替尼 有其自身的特点和优势： 首先，与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样，图卡替尼是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性...
对于纯化的HER2酶， 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相...
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