图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联...
妥卡替尼/ 图卡替尼 （Tucatinib） 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在...
基于2期HER2CLIMB试验的数据，欧盟委员会批准 图卡替尼 （商品名Tukysa）用于联合曲妥珠单抗（商品名赫赛汀）和吉西他滨，治疗既往接受过至少2种HER2靶向治疗的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该试验显示，相比曲妥珠单抗/吉西他滨治疗，图卡替尼...
HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的蛋白质，称为人类表皮生长因子受体 2 (HER2)，可促进癌细胞的生长。随着时间的推移，多达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。 图卡替尼 是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室...
2020年4月17日， 图卡替尼 /妥卡替尼(tucatinib/Tukysa)提前四个月被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。 ...
妥卡替尼 是一种有效的，选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体（EGFR）的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准西雅图基因Seattle Genetics(SGEN)公司HER2靶向抗癌药 图卡替尼 Tukysa(Tucatinib)，联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HE...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药 图卡替尼 (Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。...
HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的五分之一，患者体内含有太多人类表皮生长因子受体2 (HER2)的蛋白质，这种蛋白质能促进癌细胞的生长。图卡替尼Tukysa的活性药物成分为Tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR...
图卡替尼 是曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等经治乳腺癌患者可选方案的有力补充。更为可喜的是，tucatinib对于脑转移乳腺癌患者也表现出了良好的疗效。 HER2阳性转移性乳腺癌患者出现中枢神经系统转移灶的比率较高，标准全身性治疗血脑屏障穿透能力有限...
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