在美国, 图卡替尼 Tucatinib于2020年4月获得FDA批准,用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括发生脑转移的患者。此外,图卡替尼Tucatinib也已在加拿大、瑞士、新加坡、澳大利...
ESMO年会公布了HER-2抑制剂 图卡替尼 对有或无脑转移的HER-2阳性转移性乳腺癌患者的健康相关生活质量(HRQoL)的影响结果(摘要号275O),这也是继图卡替尼HER2CLIMB研究在2019年SABCS会议和2020年ASCO会议公布的全组人群和脑转移人群的生存和安全性数据后,...
妥卡替尼 是第一个在一项随机对照试验中证明HER2阳性转移性脑转移性乳腺癌患者的总生存期延长的酪氨酸激酶抑制剂,来自脑转移患者的研究结果的报告也同时发表在临床肿瘤学杂志上。 在ASCO上进行的分析集中于HER2CLIMB研究中的一部分患者,该患者存在脑转...
在美国, 图卡替尼 Tucatinib于2020年4月获得FDA批准,用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括发生脑转移的患者。此外,图卡替尼Tucatinib也已在加拿大、瑞士、新加坡、澳大利亚获...
一项随机双盲安慰剂对照的全球关键性研究HER2CLIMB共招募了612例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者,既往曾接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗,其中48%患者有脑转移,脑转移既往是否接受过治疗以及是否稳定不影响患者参加研究。2:1随机分入 妥卡替...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明,该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长。该药物在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。图卡替尼也被发现在体内抑制HER2表达肿瘤的生长,当与曲妥珠单抗配合使用时...
妥卡替尼 是一种高度选择性TKI,作用于HER2受体,对其他HER家族受体(包括EGFR)的抑制作用极小,因而EGFR抑制相关的毒性作用不明显。一项来自Murthy R等的Ib期研究中,妥卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外,该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠...
为进一步探究 图卡替尼 对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的作用效果,研究对存在脑转移人群进行了进一步亚组分析。在总体人群中,有291例患者(48%)基线时存在脑转移。其中,108例在基线时进展为活动性转移,有66例未经治疗的活动性转移,有117例治疗的脑转移...
靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 妥卡替尼 已经在美国上市了,该药获得了突破性药物资格和优先审查,对HER2具有高度特异性,是由Seattle Genetics生产研发的。 妥卡替尼在美国上市的时间是2020年,主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2...
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