图卡替尼 对HER2的选择性比对EGFR的选择性高,而且该药穿越血脑屏障的能力强,是一款治疗乳腺癌的口服药物,图卡替尼能延长患者的生存期,提高患者的生活质量,该药改善患者的治疗效果,并真正扩展有无脑转移的患者的治疗选择。2020年图卡替尼正式在美国上市...
妥卡替尼 (Tukysa)于2020年4月获FDA批上市,开始抢占曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物的市场。妥卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示,不论是作为单一疗...
图卡替尼 (Tukysa)是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显着优势在于能有效对付脑转移。 作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。...
同为抗HER-2靶向药, 图卡替尼 有其自身的特点和优势: 首先,与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样,图卡替尼是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点,图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR,因此其导致皮疹等不良反应更少,耐受性...
对于纯化的HER2酶, 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相...
2020年4月17日,FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨(capecitabine)用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者,这些患者在转移情况下,接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前,FDA授予过该药突破性疗法认定和优先审...
图卡替尼Tucatinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,美国食品和药物管理局(FDA)批准了 图卡替尼 (tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于经一种或多种抗HER2治疗后的HER2阳性晚期乳腺癌治疗。Tucatinib是曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等经治乳腺癌患者可...
对HER2CLIMB研究的最终分析证明, 妥卡替尼 与曲妥珠单抗和卡培他滨联用的持续总生存期(OS)益处和耐受性,增加了初步分析的数据,并进一步支持在先前治疗过的HER2阳性患者中使用这种组合两种HER2靶向治疗进展后的转移性乳腺癌。OS的益处在所有预先指定的亚组...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果,与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比,靶向药 图卡替尼 (Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS),这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 ...
图卡替尼 ((Tukysa)竟然提前四个月被FDA加速批准上市了,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,包括脑转移瘤患者,这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。 此次获批是基于一项名为HER2...
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