第一代醛固酮受体拮抗剂螺内酯,价格低廉,但由于发生了较高的性激素相关不良反应,限制了该药的应用。第二代醛固酮受体拮抗剂 依普利酮 于2002年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。依普利酮的出现,为多种疾病的治疗提供了更优选择。 适应...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果,不良反应比较少,耐药性好,是螺内酯的良好替代药物...
依普利酮 (EPLERENONE)化学名为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯,分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢,2天内达稳态,吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出,67%经由尿液排出,半衰期为4-6 h,较螺内酯(13.8-16.5h...
新一代选择性醛固酮拮抗剂 依普利酮 (eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联...
第二代醛固酮受体拮抗剂 依普利酮 于2002年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。依普利酮的出现,为多种疾病的治疗提供了更优选择。适应症:(1)急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可改善左心室功能不全患者的生活质量。(2)高血压:依普...
高血压急症是一组以短时间内血压严重升高[通常收缩压180和/或舒张压120mmHg(1mm Hg=0.133kPa)],并伴有高血压相关靶器官损害(HMOD),或器官原有功能受损进行性加重为特征的一组临床综合征。高血压急症是急诊科、心血管科及很多临床科室经常面对的急危重症之一...
醛固酮是一种盐皮质激素,作用于上皮(如肾)和非上皮(如心脏和血管)受体,诱导钠和水的再吸收。过高的醛固酮可导致高血压,也会导致心肌纤维化(特别是心肌梗死后)。与螺内酯不同的是, 依普利酮 在9,11位以环氧基取代,7 位以甲氧甲酰基取代,是一...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较...
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