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依普利酮(Eplerenone)的适应症和不良反应的说明

时间:2022-06-09 10:44 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  醛固酮是一种盐皮质激素,作用于上皮(如肾)和非上皮(如心脏和血管)受体,诱导钠和水的再吸收。过高的醛固酮可导致高血压,也会导致心肌纤维化(特别是心肌梗死后)。与螺内酯不同的是,依普利酮在9,11位以环氧基取代,7 位以甲氧甲酰基取代,是一类全新的醛固酮受体拮抗剂,这种环氧结构的修饰使得这个化合物呈现凹面的立体结构,因而它能选择性地阻滞盐皮质激素受体而对糖皮质激素受体和孕酮或雄激素受体无明显影响。

依普利酮

  依普利酮被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于:

  1.急性心肌梗死后稳定的左室收缩功能障碍(左室射血分数≤40%)和充血性心力衰竭(CHF)患者生存期的改善。

  尽管FDA明确规定,依普利酮在心力衰竭中的应用仅限于心肌梗死后的状态,但它也可用于射血分数(EF)≤35%的普通心力衰竭患者,特别是对螺内酯有不良反应的此类患者。依普利酮在这些人群中的使用分别得到了EPHESUS和EMPHASIS-HF随机对照试验的支持。

  EPHESUS--依普利酮对急性心肌梗死后心力衰竭的疗效和生存影响的研究:该试验对象是心梗后左心室收缩功能障碍和心力衰竭的患者,结果发现依普利酮治疗组患者心血管死亡率和心血管并发症的风险降低 13%,血钾水平较高(>5. 5mmol/L)时依普利酮组占21%,安慰剂组占15%,但该试验的结论是依普利酮并不会导致高钾血症。

  EMPHASIS-HF(依普利酮对轻度症状心力衰竭患者住院和生存影响的研究):依普利酮对该类患者有益处,受益人群更为广泛,与未服用该药的患者相比,服用该药患者的心血管死亡率降低 24%,并且因心力衰竭产生的住院率减少42%,但该研究发现依普利酮组发生高钾血症却高于安慰剂组(11.8%vs7.2%),在肾功能正常或轻到中度异常的患者中高钾血症是可以控制的,然而,有此类疾病的患者发生高钾血症的风险却增加,并且增加因此风险而入院或死亡的人数。

  2.高血压:单独使用或与其他药物联合使用。

  关于它在高血压中的应用,不推荐依普利酮作为高血压的起始治疗药物。然而,它和螺内酯是原发性醛固酮增多症或难治性高血压患者的首选药物。当患者发生螺内酯抗雄激素不良反应时,依普利酮可作为替代用药。

  不良反应

  ⑴. 高钾血症是迄今为止依普利酮最常见的副作用。通常可以通过减少剂量或暂时停药来控制。

  ⑵. 依普利酮不良反应尚与适应症有关。对于急性心肌梗死后充血性心衰患者,最常见的不良反应是高血钾和血肌酐升高。而在高血压患者则为头晕、腹泻、咳嗽、疲乏和流感样症状。

  ⑶. 依普利酮尚可导致低血钠以及甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶(ALT)、γ-谷氨酰氨基转移酶(GGT)、血尿素氮/肌酐比值及尿酸等的升高,但较为少见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依普利酮(EPLERENONE)治疗急性心肌梗死后心力衰竭的研究数据如何?

  更多药品详情请访问  依普利酮  https://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小玲)
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