伊布替尼是BTK的小分子抑制剂。 伊布替尼 与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体传递信号中的作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所必需的通路的激活。...
依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的...
伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的...
伊布替尼 （Ibrutinib、Imbruvica、依鲁替尼）由艾伯维公司与强生公司联合开发和商业化的一款激酶抑制剂靶向药物，Imbruvica（伊布替尼）是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。 在美...
伊布替尼 （PCI-32765）是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50值为0.5 nM。 伊布替尼 可作为Btk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100?nM时，分别降解73%和89%Btk。 慢性淋巴细胞白血病/小...
伊布替尼 属于第一代BTK抑制剂药物，由强生和艾伯维共同研发，是BTK抑制剂;单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。近日，国际知名学术期刊《BLOOD ADVANCES》重磅发布了RESONATE-2的最新研究数据，研究中位随访时间已延长至8年。...
华氏球蛋白血症（WM）是一种惰性但无法治愈的B细胞肿瘤，有两条关键的生存途径；泛素蛋白酶体降解系统（UPS）和B细胞受体信号通过布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）的过度激活。伊沙佐米是一种口服生物可利用的蛋白酶体抑制剂，靶向UPS， 伊布替尼 抑制 BTK 信号...
在 III 期 RESONATE-2 试验 (NCT01722487) 中随机接受 BTK 抑制剂治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 患者接受伊布替尼治疗至少5年显示出有利的完全缓解 (CR) 率和耐受性。对于继续接受 伊布替尼 治疗至少5年的患者 (n = 79)，中位随访...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种少见的非霍奇金淋巴瘤，免疫化疗诱导治疗加利妥昔单抗维持治疗是标准一线治疗方案。MCL的中枢神经系统（CNS）复发是一种预后不良的罕见事件，且目前尚无标准治疗方法。临床前研究结果显示， 伊布替尼 可穿透血脑屏障（BBB），在CNS...
伊布替尼 是一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子，在恶性B细胞的存活和转移以及其他多种严重致衰性疾病中发挥了重要作用。截至目前，伊布替尼在...
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