恩杂鲁胺 为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩...
阿比特龙 (Abiraterone),一种雄激素生物合成抑制剂,临床主要用于治疗前列腺癌。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应:1)通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为...
阿比特龙 是CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。阿比特龙对于治疗晚期前列腺癌效果显著,但是伴随着好的效果,也会出现一些副作用。 阿比特龙出现副作用,该如何处理呢? 处...
PROpel III期临床试验的阳性结果表明,阿斯利康(AstraZeneca)和默沙东(MSD)合作开发的奥拉帕利(商品名利普卓)与 阿比特龙 联合用药,一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者,与目前的标准治疗阿比特龙相比,无论同源重组修复(HRR)基因突变...
全球范围内,前列腺癌已成为男性发病率第二、致死率第五的恶性肿瘤。转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是前列腺癌的终末期阶段,恶性程度高,致死性高。据真实世界数据显示,临床实践中mCRPC一线治疗进展后,未接受2线治疗的受试者高达50%,提示一线治疗阶...
前列腺癌(Prostate Cancer, PCa)是一种常见的男性生殖系统恶性肿瘤,该病的发生与性激素、遗传等因素密切相关,且多发生于中老年男性群体,可随着病情的进展演变为去势抵抗性PCa(Castration-Resistant Prostate Cancer, CRPC),严重增加了治疗难度。一项...
转移性前列腺癌(mPC)患者中部分是预后较好的转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者,但这一阶段的患者进展后将转变为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),预后显着变差。一直以来, 阿比特龙 是mCRPC患者的一线内分泌治疗用药。随着近年STAMPEDE、LATITUD...
阿比特龙 推荐的服用方法:早上起床口服4片(1000mg)阿比特龙,服药后1小时吃早饭,早饭后吃泼尼松5mg,晚饭后再吃5mg泼尼松。要整片吞服。但作为治疗前列腺癌的特效药,患者服用阿比特龙期间应特别注意这几点! 整片吞服:对于 阿比特龙 来说,是不...
前列腺癌(prostatic cancer)是男性泌尿生殖系统常见肿瘤之一,近年来在我国的发病率和死亡率逐年升高。醋酸是一种雄激素合成抑制剂,在体内转化为 阿比特龙 ,不可逆地抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A1)。2011年醋酸阿比特龙获得美国FDA批准...
阿比特龙 与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗,阿比特龙可以有效的抑制睾丸,从而抑制前列腺特异性抗原(PSA) 水平显着下降,达到治疗前列腺癌。阿比特龙也叫泽珂,是一种雄激素合成关键酶(CYP17)抑制剂。...
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