阿维普替尼 在肥大细胞负荷、患者自我报告结局和生存质量三个疗效指标上均显示了活性。在多个疾病负担指标上观察到的一致结果支持对于avapritinib用于治疗惰性SM的进一步评估。在第16周,患者报告的ISM-SAF TSS分数达到了具有统计学意义的下降。相比在...
阿泊替尼 是一种口服的小分子药,是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂,目前处于一期临床中。2017年6月,阿泊替尼获得了FDA突破性疗法认定,用于治疗具有PDGFRα D842V突变的不可切除或转移性GIST的患者。此前,FDA授予阿泊替尼孤儿药资格,用于治...
GIST是一种软组织肉瘤、对化疗很不敏感,晚期GIST在激酶抑制剂出现前没有太好疗法。GIST几乎都有一个叫做CD117的抗原、这是激酶KIT胞外受体的一部分。第一个批准的激酶抑制剂是神药格列卫。虽然这个产品是作为ABL抑制剂首先上市用于CML,但后来发现有cKIT...
阿帕替尼 是小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点,高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性,阻断血管内皮生长因子(VEGF)结合后的信号传导,从而强效抑制肿瘤血管生成。抗血...
阿帕替尼 是新一代小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,可强效抑制肿瘤血管生成,从而发挥抗肿瘤作用。一系列研究已证明阿帕替尼在治疗胃癌、肝癌等实体肿瘤中均获得了良好的疗效。药物治疗的安全性一直是临床治疗管理的重点。阿帕...
阿帕替尼 肝癌二线治疗适应症的正式获批主要是基于新近公布的III期注册临床研究——AHELP研究结果。这一III期临床研究由南京金陵医院秦叔逵教授牵头,联合全国31家肿瘤中心共同开展,共纳入了393例既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期H...
胃肠间质瘤(GIST)是胃肠道常见的间叶源性肿瘤,伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是GIST的一、二、三线治疗药物,但PDGFRA外显子18突变,尤其是D842V突变的患者对现有靶向药物不敏感,该类患者群体治疗药物匮乏。基于对这类突变激酶构型的分析,研究者...
阿泊替尼 是小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点,高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性,阻断血管内皮生长因子(VEGF)结合后的信号传导,从而强效抑制肿瘤血管生成。抗血...
目前Avapritinib治疗 胃肠道间质瘤 的3期临床试验VOYAGER仍在招募患者,全世界的病友朋友们,如果符合入组标准,就有可能通过试验使用到这种药物;并且Avapritinib的3期临床试验COMPASS-2L计划于2019下半年启动,届时,对于病友朋友们来说,将会有更多的...
Avapritinib ,也就是上市之初产品线里的BLU-285, 是目前Blueprint旗下研发进展最快的小分子靶向药,针对两种罕见病: GIST( 胃肠道间质瘤 )和SM(系统性肥大细胞增生症)。 Avapritinib靶向两种激酶,分别是KIT和PDGFRa:KIT又称为干细胞生长因...
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