克唑替尼 是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌患者居多(不抽烟真...
克唑替尼 (Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂,在国内获批上市时间是2013年1月22日,获批的适应症是ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。克唑替尼除了适用于NSCLC,还适用于间变性大细胞淋巴瘤。2021...
国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准 克唑替尼 (赛可瑞,辉瑞)在ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的基础上,增加新适应症,用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC。克唑替尼新适应症的获批主要基于A8081001以及OO12-01两项临床研究,这两项临床...
近日,FDA已批准 克唑替尼 (Xalkori)用于患有不可切除的复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)。两项多中心、单臂、开放标签试验支持了FDA的决定:ADVL0912试验(NCT00939770)招募了14名儿科患者,A8081013试验(NCT01121588)招募了7名成人患者。 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)中ROS1基因突变发生率为1%~2%。这项多中心回顾性研究旨在确定克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的疗效,预后因素和耐药机制。回顾性分析来自中国5所医院的56例接受 克唑替尼 一线治疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者数据,评估患者临床特...
基于PROFILE 1001研究结果, 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗,而研究中纳入初治患者数量有限,且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。一项多中心回顾性研究旨在确定克唑替尼一线治疗ROS1...
间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)相对少见,是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤,属于非霍奇金淋巴瘤(NHL),约占NHL的30%。ALCL主要分为皮肤ALCL和全身性ALCL。皮肤ALCL约占12%,主要表现为面部、躯干和四肢皮肤的孤立或局限性肿块,表达CD30,但不表达...
克唑替尼 是一种针对ROS1融合基因和间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因阳性NSCLC的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。 在既往临床研究中, 克唑替尼 在ALK阳性NSCLC患者中表现出了具有前景的临床疗效。但当前仍缺乏在大型患者队列中开展的多中心、真实世界研...
美国FDA于2016年3月11日批准 赛可瑞 (克唑替尼)用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。赛可瑞是首个获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。 赛可瑞 是一种口服药物,它可阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1...
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