以 T790M突变 细胞为靶点的EGFR抑制剂，EGFR抑制剂通常可使肿瘤缩小数月或更长时间。但最终这些药物对大多数患者不再有效，通常是因为癌细胞会在EGFR基因中发生另一种突变。其中有一种这样的突变名为T790M。奥希替尼是一种EGFR抑制剂，可对抗具有T790M突...
阿斯利康，投入到肿瘤研发的资金，开始有了成果。伴随着奥希替尼和奥拉帕利等药物的上市，肿瘤市场的业绩一路高升，成为了肿瘤药企排名最快的公司。肺癌：随着专利到期，第一代EGFR抑制剂众多药企的介入，和耐药性问题等诸多因素的存在，不复当年之勇，...
近年来，随着个体化靶向治疗的迅猛发展，对于晚期非小细胞肺癌患者的诊断与治疗，我们已经有了全新的认识。目前，对于一个新发的晚期非小细胞肺癌，第一步就是要明确其基因突变状态（包括EGFR，ALK等），然后根据基因检测结果进行后续的治疗。对于明确的...
表皮生长因子受体（EGFR）是肺癌的主要驱动基因，也是目前临床应用比较成熟的靶向治疗基因，该突变在3种肺癌中都能检测到，肺腺癌患者中最高，常见于女性或非吸烟患者。临床采用 EGFR抑制剂 （吉非替尼和埃罗替尼）治疗肺癌患者的过程中发现EGFR突变与治...
EGFR，中文名为表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR）。EGFR基因负责编码并制造一种称为表皮生长因子受体的受体蛋白。 EGFR 受体蛋白是一种跨膜蛋白，其分为三部分：蛋白的一端位于细胞外，一部分位于细胞膜，另一端则位于细胞内...
目前，靶向治疗最关注的靶点无疑是EGFR突变和ALK重排。奥希替尼作为一线 EGFR抑制剂 ，正在成为EGFR突变肺癌的标准治疗。而艾乐替尼也已经成为一线ALK抑制剂。 除去EGFR突变和ALK重排，肺癌还存在许多突变。一个重大的进步就是，科学家们正在为这些...
第二代 EGFR抑制剂 靶点为EGFR（包括19Del、L858R常见突变及罕见突变）、HER2及HER4，为不可逆结合。主要有阿法替尼与达克替尼，在Archer 1050研究中，达克替尼vs吉非替尼一线治疗EGFR+的NSCLC患者，两者PFS为14.7m vs 9.2m，OS为达克替尼34.1m vs 吉非...
EGFR最常见的突变位点为：19号外显子缺失、21号外显子的p.L858R点突变，这也是 EGFR抑制剂 （TKI）的作用靶点。现有研究表明对于不含有EGFR敏感位点突变的患者不应该采用TKI治疗。大部分缺少常见EGFR突变的NSCLC患者，其中约10%的EGFR突变位点（如19号外...
研究发现，联合使用RAF、MEK以及EGFR抑制剂可有效提高抗肿瘤活性。联合疗法还能有效避免由RAF抑制剂引发的毒性，为患者带来更多获益。RAF抑制剂（威罗菲尼和 达拉菲尼 ）可有效避免MEK抑制剂（曲美替尼和cobimetinib）或EGFR抑制剂导致的皮肤毒性。数据...
日前，美国强生旗下的杨森制药与韩国Yuhan制药签订了非小细胞肺癌药物 lazertinib 的授权许可协议，前期付款5000万美元，未来开发和商业里程碑付款价值将高达12亿美元。 通过此次收购，强生公司将至少拥有两种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）和两种抗EGFR...
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