埃克替尼是由贝达公司研发的一代 EGFR抑制剂 ，于2011年6月7日获CFDA批准上市，用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。21世纪初期，新药研发在国内基本上处于无人问津的地步，资本偏颇于仿制药，创新新药受制于政策、市场的影...
马来酸艾维替尼 是由艾森医药自主研发的国产第三代EGFR抗肿瘤靶向抑制剂，用于治疗具有EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌，获得国家“十二五”、“十三五”重大新药创制科技重大专项支持。 2016年的世界肺癌大会（WCLC2016）会议上，艾森医药公布过...
既往研究表明，相比 EGFR抑制剂 单药，EGFR抑制剂联合贝伐单抗可显著延长EGFR阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期。阿帕替尼是高选择性VEGFR-2抑制剂，在肺癌的临床研究中有优异的抗肿瘤活性，那么阿帕替尼联合EGFR抑制剂能否进一步延长患者的无进展生存...
国际指南推荐将酪氨酸激酶抑制剂作为治疗EGFR突变肿瘤晚期疾病的一线治疗药物。对于该类疾病，可采用 吉非替尼 和厄洛替尼对老年患者进行治疗，吉非替尼似乎在毒性方面对患者更为有利，可以用于身体孱弱的患者。几个大样本的III期试验的亚组分析显示：以...
EGFR抑制剂 的出现显著改善了RGFR阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的预后，但缓解时间有限，平均10个月左右。EGFR抑制剂的治疗耐药问题是突变阳性患者治疗的难题。既往文献显示，一线使用EGFR抑制剂出现进展后，继续使用阿帕替尼联合EGFR抑制剂能延缓TKIs...
全球范围来看，EGFR依旧是一个热门靶点，共有48个临床在研，诸如辉瑞、艾伯维、阿斯利康、诺华等巨头都在该靶点上有重点布局，包括ADC这样高端的研发管线。总体来看由于EGFR对应的非小细胞肺癌是一个巨大的市场，大量患者以及对靶向药物的耐药患者对新型...
第二代 E GFR抑制剂 较第一代改进了结合模式，在分子中引入了丙烯酰胺的结构，这个结构能够与EGFR形成共价键，使得药物牢固结合在靶点上，大大提高了药物的抑制效率。另外第二代抑制剂在结构上也更多考虑多靶点抑制的协同作用，临床上更广谱，但也让第二...
2017年中国肺癌发病数已经上升到80万例，死亡数接近70万，占总死亡人数23.3%，已成为发病率第一、死亡率第一的癌症。且肺癌发病率正以每年26.9％的速度增长，预计到2025年，中国每年仅死于肺癌的人数将接近100万人，我国肺癌治疗将面临严峻的考验。 ...
肺癌是我国第一大高发肿瘤，每年新增约70万患者。对于EGFR、ALK、ROS1等几个靶点具有效果较好的靶向药物，在我国这些靶点约占全部肺癌患者的25%-30%。 目前市场上主要使用的是第一和第二代 EGFR抑制剂 ，第三代EGFR抑制剂奥希替尼的效果远优于前两代...
目前，针对非小细胞肺癌靶点的治疗药物主要有以下几大类。针对EGFR突变的靶向药，EGFR是一种跨膜受体，属于酪氨酸激酶ERBB家族。它广泛分布于哺乳动物上皮细胞，成纤维细胞，胶质细胞等细胞表面。EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重...
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