在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性最常见的第三种癌症，也是女性最常见的第二种癌症，2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC，约23万人将死于CRC。据估计，约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变，代...
恩考芬尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替尼+...
康奈非尼 BRAFTOVI(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，其靶点是MAPK信号通路中的一种关键酶(RAS-RAF-MEK-ERK)。该通路中的蛋白不适当的激活已被证实发生在许多癌症中，包括黑色素瘤、结直肠癌等。 COLUMBUS是一项针对BRAF突变型黑色素瘤...
康奈非尼 (Encorafenib)（商品名Braftovi）和比美替尼(Binimetinib)（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。Encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Binimetinib则是一种口服...
2021年9月29日，FDA批准了西妥昔单抗（Cetuximab，Erbitux）联合 康奈菲尼 （Encorafenib，Braftovi）方案的新适应症，用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成年患者，患者应接受过前线治疗。 该批准基于Ⅲ期BEACON CRC试验结果的支持。根据该试验的...
Encorafenib 康奈非尼 是一种口服小分子BRAF抑制剂，Binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在...
康奈非尼 /康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲...
结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中，这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。BRAF v600e突变的mCRC患者具有侵袭性肿...
结直肠癌是我国最常见的肿瘤之一，也称为“大肠癌”。据有关数据统计，结直肠癌新发病例仍在逐年增加，威胁着人类的生命健康。虽然近年来，随着医学科技水平的提高，结直肠癌的治疗有了明显的进步，早期可以达到根治效果，但对于严重危害人类生存的中晚期结...
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