BRAF及EGFR双重阻断在BRAFV600E突变mCRC治疗中取得了巨大成功，在此基础上的新联合探索不断，2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。 美国食品...
黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌，全球每年约有20万新发病例，其患者生存预后差。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中，约有一半患者具有BRAF突变。2018年6月27日，美国FDA批准 恩考芬...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8日，...
康奈非尼 和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。 同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤...
BREAKWATER（NCT04607421）是一项正在进行的Ⅲ期研究，旨在评估西妥昔单抗联合 康奈非尼 ±化疗对比化疗±贝伐珠单抗一线治疗BRAFV600E突变型mCRC的疗效。BREAKWATER是全球多中心、开放标签、随机、并设计有安全性导入期（Safety Lead-In,SLI）的Ⅲ期研究，...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂...
在美国，FDA已于2020年4月批准 恩考芬尼 联合EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌成人患者。公开资料显示，这是FDA批准的首个治疗这一患者群体的靶向治疗方案。 在一项名为BEACON CRC的3期临床研究中，研究人...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 （Encorafenib）是一款靶向BRAF蛋...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM.50 BRAF基因突变，如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2,...
康奈菲尼 已获美国FDA批准治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中，这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险...
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