康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激...
联合BRAF-MEK抑制剂疗法是BRAFv600突变晚期黑素瘤的标准治疗。 康奈非尼 是一种具有独特的靶向结合特性的BRAF抑制剂。该研究是对照Vemurafenib，使用康奈非尼单独或联合MEK抑制剂Binimetinib治疗晚期BRAFv600突变型黑素瘤患者。 COLUMBUS在28个国家...
BRAFV600E突变见于高达15％的转移性结直肠癌（mCRC）患者，该突变提示预后不良。对初始治疗抵抗的患者，标准化疗和生物制剂组合的客观缓解率（ORR）通常低于10％，中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）大约分别为2个月和4~6个月。BEACONCRC研究在先前的...
结直肠癌（CRC）是全球第三大最常见的癌症。大约一半的CRC患者会发生远处转移，他们中的大多数最终因转移性结直肠癌（mCRC）而死亡。西妥昔单抗是一种在KRAS和NRAS野生型结直肠肿瘤中靶向EGFR的单克隆抗体药物。与西妥昔单抗相关的副作用大多是皮肤反应，如...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8...
康奈非尼 由Array BioPharma发现和开发。辉瑞拥有Braftov在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得Braftov在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得Braftov在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得Braftov在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,J...
恩考芬尼 是黑色素瘤突变基因BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂，可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶。体外细胞系实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以...
康奈非尼 是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物，即BRAF激酶抑制剂，其代号为LGX-818，ONO-7702. 康奈非尼 是有丝分裂激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。这种信号通路存...
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