康奈非尼 是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药。该药于今年4月，被美国FDA批准，与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变的成人患者。 ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,J...
黑色素瘤( melanoma)是由异常黑色素细胞过度增生引发的一类恶性肿瘤，常见于皮肤，亦见于黏膜、眼脉络膜等部位，容易复发和转移，是皮肤癌的主要死亡原因之一。根据美国国家癌症研究所(NCI)的数据显示，黑色素瘤已位居常见肿瘤的第5位。康奈非尼(商品名Braft...
尽管近年来在改善黑色素瘤预后方面做了很多努力,但即使经过积极治疗,黑色素瘤患者的长期生存机会仍然很低。对于Ⅳ期黑色素瘤患者,5年生存率只有9%~28%。肿瘤转移和缺乏有效药物是导致总生存率低的主要原因。那么发现新的药物来抑制黑色素瘤细胞的增殖和转移...
2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。 美国食品药品监督管理局（FDA）批准康奈非尼联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的...
美国食品和药物管理局（FDA）批准了： 康奈非尼 （encorafenib）与Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（康奈非尼二药方案），此前，FDA已授予该申请优先审查和突破性药物资格。联合用药方案是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于先前接受过...
结直肠癌是我国最常见的肿瘤之一，也称为“大肠癌”。据有关数据统计，结直肠癌新发病例仍在逐年增加，威胁着人类的生命健康。虽然近年来，随着医学科技水平的提高，结直肠癌的治疗有了明显的进步，早期可以达到根治效果，但对于严重危害人类生存的中晚期结...
康奈非尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，康奈非尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增...
约10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者携带BRAF突变，主要为BRAFV600E突变，其与预后不良密切相关。由于传统化疗方案的生存获益有限，BRAFV600E突变型mCRC的治疗仍然面临着挑战，目前对于BRAFV600E突变型mCRC患者一线治疗仍存在未被满足的需求。西妥昔单抗...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替...
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