此前, 依维莫司 已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、神经内分泌瘤等。此次新增适应症,将为中国乳腺癌患者带来更多的精准治疗选择。据世界卫生组织国际癌症研究机构的调查报告显示,2020年,中国女性乳腺癌新发病例42万,...
依维莫司 是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。临床上获批用于治疗晚期乳腺癌、晚期肾癌(RCC)、晚期胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)、无法手术的胃肠道或肺神经内分泌肿瘤(NET)、肾血管平滑肌脂肪瘤合...
依维莫司 又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,是西罗莫司(雷帕霉素,大环内酯类抗生素)的一种半合成衍生物,为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。与西罗莫司相比,依维莫司因化学修饰简单而具有较好的稳定性和水溶性,但其血药浓度安全范围较窄,...
依维莫司 是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细...
国家药品监督管理局批准诺华 依维莫司 新增适应症,联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。此前,依维莫司已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤...
乳腺癌是严重危害女性健康的恶性肿瘤,尤其是晚期乳腺癌更是对于女性生命造成了严重威胁。多年来,随着对于乳腺癌病理生理机制的挖掘,根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、人类表皮生长因子受体2(HER2)以及Ki-67表达的不同,将乳腺癌划分为四种亚型...
依维莫司 作为一种无创性的治疗方法,目前以作为治疗无症状的,进行性生长,最大直径gt;3cm的成年TSC-AML患者的一线治疗方案,其同时亦可明显改善患者颅内病变,面部血管纤维瘤及指(趾)甲纤维瘤等症状。 mTOR是丝氨酸/苏氨酸激酶,是参与细胞新陈...
依维莫司 (everolimus)是一种高效的、选择性的mTOR抑制剂,其不但可以通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路信号通路过度激活,从而控制细胞周期蛋白的合成,制肿瘤细胞的分裂增殖,诱导肿瘤细胞凋亡同时它们还能通过抑制由血管内皮生长因子诱导的血管内皮增...
国家药品监督管理局批准诺华飞尼妥( 依维莫司 片)新增适应症,联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。此前,飞尼妥(依维莫司片)已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症...
一代mTOR抑制剂 依维莫司 ,在2012年被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。但因为依维莫司仅靶向mTORC1复合体,而对mTORC2无抑制作用,因此会导致mTORC2通过RAS-MAPK、S6K1/IGF-1R/PI3K等通路负反馈激活AKT及其下游通路,...
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