肺癌的ALK突变被称为钻石突变,因为这个基因突变的患者有多种靶向药可选,且通过靶向治疗能获得惊艳的长时间生存。此前癌度曾经介绍过,一位ALK突变的肺癌患者使用第三代靶向药物 劳拉替尼 (代号3922)耐药后,存在C1156Y突变之外还有L1198F突变,这位...
劳拉替尼 对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力,可见劳拉替尼作用多样且效果强大。 2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ...
ALK是在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现的第2个治疗靶点,存在于大约3%-5%的NSCLC患者中,而对于那些已经发生脑转移的患者,迫切需要在一线治疗环境中被证明有效的额外治疗方案。近日,一项关于第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 Lorlatinib一线治疗NSCLC的3期随机试...
CROWN研究的数据显示, 劳拉替尼 治疗的3-4级不良事件发生率达到72%,高于研究对照组克唑替尼的61%,也高于阿来替尼(43%)等第二代ALK靶向药。 劳拉替尼治疗导致的常见副作用包括:高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、体重增加、外周神经病变、认...
劳拉替尼 是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。 劳拉替尼 是一种口服药,...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对既往经过治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有抗癌活性。劳拉替尼和克唑替尼用于晚期ALK阳性NSCLC一线治疗的疗效比较尚未明确。 我们开展了一项全球性、随机、3期试验,本试...
ALK是肺癌中的一种生物标志物。在所有NSCLC癌症中约有5%发现ALK重排,通常但并非总是存在于从不吸烟腺癌患者中。重要的是,现在的研究表明,在肿瘤内发生ALK重排的患者可从ALK TKI治疗中受益匪浅。 洛拉替尼 经过战略性设计,具有对ALK的高效性和选择性...
劳拉替尼 Lorlatinib是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (Lorlatinib)是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑...
ALK基因的耐药突变很多发生在ALK基因自身,这导致耐药机制就很复杂。一个很典型的情况,某一种突变位点可能使用一种二代药物可以控制,而另外一种药物就不管用了,比如G1202R这个位点,一旦出现意味着ALK的一代和二代药物都不行了,只能使用代号为3922的...
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