劳拉替尼对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力,可见劳拉替尼作用多样且效果强大。
2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据:
对于ALK阳性的初治NSCLC(非小细胞肺癌)患者,ORR(客观缓解率)高达90%,颅内ORR达到了75%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者,ORR为69%,颅内ORR达到了68%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者,ORR为33%,颅内ORR达到了42%;
对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,ORR为39%,颅内ORR达到了48%;对于ROS1阳性的经治患者,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效,包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),可大大延长生存期。
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