2010年3月开展了一项Ⅰ/Ⅱ期试验以评价达拉非尼与 曲美替尼 合用在黑色素瘤和结肠直肠癌患者中的安全性、药代动力学、药效学和临床活性。在A部分中，在合用治疗前考察多剂量 曲美替尼 对单剂量达拉非尼药动学的影响。在B部分中，确定出合用药物的耐受剂...
胆管癌是一种罕见的恶性肿瘤，预后差，一线治疗后的治疗选择和结果尚不明确，二线治疗的中位无进展生存期小于5个月，BRAF和MEK抑制剂的联合在BRFA V600E突变的甲状腺未分化癌、黑色素瘤和肺癌中是有效的，但在BRAF V600E突变的结直肠癌疗效不明显。据报...
对于晚期胆管细胞癌患者而言，针对BRAF的靶向药物达拉非尼已经展示了一定的抗肿瘤效果，但是，其导致的毒性需要引起临床注意，帕博利珠单抗已经被FDA批准，用于微卫星不稳定或携带错配修复基因缺陷的实体瘤治疗，但仅有一小部分患者携带这两种分子异常。...
BRAF V600E突变是非小细胞肺癌的驱动基因突变之一，通过持续激活MAPK信号通路来驱动细胞生长和增殖。这类肺癌对含铂化疗反应率低，而靶向治疗方案——达拉非尼（Dabrafenib,一种BRAF抑制剂），与同样针对MAPK通路的MEK抑制剂 曲美替尼 （Trametinib）联合使...
有研究评估选择性 BRAF 抑制剂达拉非尼联合选择性 MEK 抑制剂 曲美替尼 治疗BRAF V600 突变转移性结直肠癌 (mCRC)患者的疗效。共有 43 名BRAFV600 突变型 mCRC 患者接受了达拉非尼（150 毫克，每天两次）加曲美替尼（每天 2 毫克）治疗，其中 17 人被纳...
曲美替尼 是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2. 达拉非尼是一...
Ⅰ型神经纤维瘤病（NF1）是一种常染色体显性遗传病，由肿瘤抑制基因NF1突变造成，发病率约为1/3500，其临床表现具有高度多变性，包括牛奶咖啡斑、腋窝和腹股沟雀斑、神经纤维瘤、骨骼异常、神经胶质瘤、学习功能障碍、注意力缺陷、社交能力缺陷等，关于...
晚期胆管癌患者目前大多使用吉西他滨治疗，而对于治疗后一旦出现的进展或耐药，目前治疗手段依然有限，所以急需针对这些患者的有效治疗药。专家发布的达布拉非尼和 曲美替尼 治疗BRAFV600E突变胆管癌的试验结果，或许为这些患者中的部分带来了福音。 ...
达拉非尼和 曲美替尼 联合是BRAF突变黑色素瘤的治疗方法。两者联合，有至少50%的病人会出现发热综合征。达拉非尼和曲美替尼联合治疗与达拉非尼单药治疗相比，发热的发生率显著增加：52-71% VS 25-33%。曲美替尼单药治疗不引起发热，表明曲美替尼影响达拉...
一项研究表明与安慰剂相比，达拉非尼加 曲美替尼 改善了已切除BRAFV600突变型III期黑色素瘤（BRF115532；COMBI-AD；NCT01682083）患者的无复发生存期（RFS）（HR0.47；p0.001）。我们在扩展研究随访和治愈率模型分析的基础上提出了更新的RFS分析，以估计...
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