治疗HER2阳性转移性乳腺癌；在HER2阳性乳腺癌的临床治疗中针对HER2的靶向药物云集，比如目前国内比较常用的曲妥珠单抗（赫赛汀）、帕妥珠单抗，以及国外的二线标准用药T-DM1、拉帕替尼等。都在HER2乳腺癌的临床试验中获得不错的治疗疗效。但 奈拉替尼 作...
奈拉替尼 （Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 奈拉替尼 是一种口服、强效不可逆的络氨酸激酶抑制剂...
奈拉替尼 （来那替尼）治疗HER2阳性乳腺癌的效果如何？奈拉替尼通过胞内不可逆结合阻止了HER家族之间形成二聚体之后的下游传导通道，作用机制更强效。研究表明，奈拉替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。TNBC队列中的患者最初接受每天240毫克的 奈拉替尼 和8毫克/千克的曲妥珠单抗，然后每3周接受6毫克/千克的曲妥珠单抗。在转移性乳腺癌队列中，包括激素受体(HR)阳性、HER2阴性的患者，以前接...
由Wyeth公司发现并开发的;Pfizer辉瑞公司推广其技术，并于2011年将其出售给。2014年7月，第三期临床试验结果显示出增加乳腺癌患者生存率，Puma Biotechnology生物技术公司股价上涨了300%。2016年9月，Puma Biotechnology向美国FDA提交了一项新的药物申请...
来那替尼Nerlynx 奈拉替尼 能够靶向干扰乳腺癌细胞上的HER2蛋白，进而阻止癌细胞生长。NALA是一项III期随机对照研究，纳入621例已经接受过2种以上HER2靶向药物的转移性乳腺癌患者，结果显示，奈拉替尼+卡培他滨客观缓解率ORR:32.8%，拉帕替尼+卡培他滨OR...
奈拉替尼 ，即来那替尼（NERLYNX）用于治疗HR/HER2阳性乳腺癌患者效果独特。接近50%是HER2阳性乳腺癌患者在接受曲妥珠单抗为基础的治疗后发生中枢神经系统（CNS）转移。而研究发现，奈拉替尼（neratinib）治疗的CNS累积发生率呈下降趋势。NCCN指南也已...
与拉帕替尼和阿法替尼一样，它是人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同，奈拉替尼对EGFR的T790M耐药变体有效。 奈拉替尼 对HE...
奈拉替尼 是HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制剂，奈拉替尼能与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4)]的胞内端不可逆结合，抑制受体的磷酸化，进而阻断下游信号传导。最终可以抑制癌细胞的增殖、存活、迁移并改善肿瘤微环境。奈拉替尼是一种...
奈拉替尼 2017年7月获得美国FDA批准上市，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。2020年4月获得中国国家药监局批准进入中国市场，用于既往接受过曲妥珠单抗辅助治疗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。吡咯替尼是我国自主研发的一款创新药，通过...
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