尼鲁米特 是非甾体抗雄激素药物，适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌（D2期）。尼鲁米特禁用于严重肝功能不全患者。为了获得最大益处，尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久，口服给药，吸收迅速而完...
尼鲁米特 可以与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌患者并且发挥着最大作用。尼鲁米特推荐剂量为1次/日，一次300mg,服用30天后改为1次/日，一次150mg.可与或不与食物同服，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。 已知前列腺癌对雄激素敏...
非甾体类AR拮抗剂一般治疗效果更好，更多地应用于临床治疗。目前已经上市的非甾体类AR拮抗剂均靶向AR LBP,阻断AR信号的激活，从而起到抗肿瘤作用。第一代非甾体类AR拮抗剂有氟他胺(Flutamide)， 尼鲁米特 (Nilutamide)和比卡鲁胺(Bicalutamide)，第二代...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼...
尼鲁米特 与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。 尼鲁米特的不良反应 1、可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。 ...
尼鲁米特 (Nilutamide)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10), 其结构特点是将硝基改换为腈基， 并引入含氟苯的砜类直链。 最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看，...
尼鲁米特 与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明，尼鲁米特具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼...
在 尼鲁米特 片(nilutamide)的对照临床试验中，2%的患者报告间质性肺炎。在一项针对日本受试者的小型研究中，47名患者中有8名(17%)患有间质性肺炎。目前，关于上市后肺间质改变的报道很少，包括导致住院和死亡的肺纤维化。症状包括疲劳、呼吸困难、咳嗽、胸...
前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤，在欧美国家，导致男性死亡的肿瘤中，PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用，扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研，其中氟他胺、比卡鲁胺和 尼鲁米...
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