尼鲁米特 (nilutamide)在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似...
尼鲁米特 (nilutamide)在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼...
尼鲁米特 (Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。 非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄...
前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤,雄激素轴在各个阶段前列腺癌发生发展中均起到重要作用。以去势治疗和雄激素受体拮抗药为基础的前列腺癌内分泌治疗是前列腺癌全身治疗的首要手段,而雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT)更是贯穿了前列腺癌...
尼鲁米特 注意事项 1、本品应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能,如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。 2、如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸,患者应...
尼鲁米特 (nilutamide)口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约80-84%,结合在红细胞中的药物占血药的36%。尼鲁米特(nilutamide)在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药...
主要用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗。 尼鲁米特 口服给药,吸收迅速而完全,该药在体内稳定,化学结构很少改变,而且同受体结合持久,不产生雄激素作用,维持作用时间长。一项试验研究结果显示,尼鲁米特治疗组的疾病控制速率、总生存率、客观反应率...
尼鲁米特 (Nilutamide)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链。最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综...
尼鲁米特 适用于转移性前列腺癌,尼鲁米特片剂适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌(D2期)。为了获得最大益处,尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特禁止哪些患者使用?对于严重肝功能损害的患者、在严重呼吸功能不全患...
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