非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。
尼鲁米特(Nilutamide)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10), 其结构特点是将硝基改换为腈基， 并引入含氟苯的砜类直链。 最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看， 它综合了两个老药结构特点， 成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出， 结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。
尼鲁米特具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干扰正常的雄激素作用。尼鲁米特（ru23908）主要用于前列腺癌治疗，但是尼鲁米特对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特（ru23908）在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制lhrh类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 尼鲁米特 https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
