阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。 2019年5月24日,美国FDA批准 阿培利司 (alpelisib)上市,与内分泌疗法氟...
阿培利司 是α选择性PI3K抑制剂,在氟维司群基础上加用阿培利司可延长有PIK3CA突变的乳腺癌患者的无进展生存期,但不能延长有野生型PIK3CA的乳腺癌患者的无进展生存期。对于既往接受过治疗的ER阳性乳腺癌,内分泌治疗加用mTOR抑制剂依维莫司可延长无进...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致...
阿培利司 Piqray(Alpelisib)是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第一个用于乳腺癌治疗的PI3K抑制剂,其在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,并具有抑制细胞增殖作用。值得一提的是,阿培利司是第一个被FDA批准用于治疗...
Alpelisib( 阿培利司 )是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。美国食品和药物管理局批准了阿培利司(PIQRAY,诺华制药公司)与fulvestr...
阿培利司 是α选择性PI3K抑制剂,在氟维司群基础上加用阿培利司可延长有PIK3CA突变的乳腺癌患者的无进展生存期,但不能延长有野生型PIK3CA的乳腺癌患者的无进展生存期。对于既往接受过治疗的ER阳性乳腺癌,内分泌治疗加用mTOR抑制剂依维莫司可延长无进...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是,肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中,HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。 在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行 阿培利司 (PIK3CA抑制剂)、曲妥珠单...
2019年5月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准PI3K抑制剂 阿博利布 (Piqray)与氟维司群联合用于治疗患有激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性,PIK3CA突变,接受内分泌治疗方案中或之后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和...
在美国,超过70%的乳腺癌患者的分子分型为HR+/HER2-。HR+/HER2-的晚期乳腺癌(ABC)患者推荐的标准治疗为首先序贯使用多种内分泌治疗(ET)药物,从而使患者在接受化疗前尽可能长时间的保持生活质量(QoL)。mTOR抑制剂、CDK4/6抑制剂和PI3K抑制剂与ET联合使...
阿博利布 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。 阿博利布(alpelisib)是一种与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性的药物...
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