阿培利司 (alpelisib)是一种选择性PI3Kα抑制剂,2019年经FDA批准上市,NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。 CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)联合包括氟维司群在内的内分泌治疗已经成为HR+/HER2-转...
阿培利司 (Piqray)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,...
2019年5月,诺华(Novartis)的 阿培利司 alpelisib(BYL719,商品名Piqray)获FDA批准上市,与氟维司群联合,用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗,阿培利司打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门,也确立了PIK3CA基因的分子分...
阿博利布 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。 美国FDA已批准 阿博利布 (alpelisib)联合氟维司群(fulvestrant)治疗P...
新的乳腺癌药物 阿培利司 三期solar-1研究的最终总生存率(OS)分析结果在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)的虚拟会议之上发布。资料显示,在PIK3CA突变、激素受体阳性人表皮生长因子受体2阴性(HR+HER2-)的晚期乳腺癌(ABC)患者之中,与氟维司坦治疗组相比,piqray...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准,用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 SOLAR-1是一项随...
前段时间,美国FDA批准 阿培利司 片(alpelisib,商品名Piqray)与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的,合并激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。...
Alpelisib( 阿培利司 )为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,并具有抑制细胞增殖作用。乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤,其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌...
Alpelisib(阿培利司)能选择性抑制PI3K/AKT激酶(或蛋白激酶B)信号通路中的PIK3,从而抑制PI3K信号通路的激活。选择性PI3K抑制剂BYL719(alpelisib)在携带PI3K突变的乳腺癌和卵巢癌患者中表现出了重要的抗肿瘤活性。 一项前瞻性的试验,旨在测试阿培...
PIK3CA是一种驱动癌基因,会在约40%的HR +/HER2-ABC中发生突变(mut),导致内分泌治疗(ET)抵抗和预后不良。Alpelisib( 阿博利布 )是首个获批用于该患者(pt)人群的口服α-选择性PI3K抑制剂和降解剂。BYLieve(一项正在进行的II期非比较性研究)队列A和B的主要分...
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