波齐替尼 符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响的血药浓度。患者的体重对的吸收和血药浓度有影响. 临床数据 波齐替尼 一项韩国的2...
波齐替尼 是一类靶向EGFR和HER2 exon 20插入突变的不可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。先前进行了一项盲化中心影像评审审查的大型、多中心研究,研究并确定了16 mg QD波齐替尼给药的安全性和疗效。不过,由于波齐替尼的半衰期为7.2小时,研究者认为BID给...
EGFR或HER2外显子20插入突变靶向治疗仍存在较大且未被满足的医疗需求。在一项大型前瞻性多队列研究(n= 603)中,研究者评估了波奇替尼(Poziotinib)在EGFR外显子20突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效和安全性。本次ESMO大会上,ZENITH20-2研究公布了...
波齐替尼 是一种创新口服广谱HER抑制剂,临床前试验显示其对携带20插入突变(ins)HER受体的抑制效果是现有TKI的几十倍,目前正在进行多项临床试验。在ZENITH20-1这项多队列、多中心的II期研究中,用波齐替尼治疗既往接受过治疗的EGFR20ins晚期NSCLC患者,预...
在一项开放性、多队列、多中心、2期ZENITH20试验中,研究了 波齐替尼 在接受过既往治疗和未接受既往治疗的NSCLC患者中的疗效、安全性和耐受性。研究中,携带EGFR或HER2 exon20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者被随机分配至5个队列,分别接受10 mg QD...
德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签,单臂临床II期试验, 25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用 波齐替尼 治疗。 在第二阶段临床试验中,在11名(73%)非小细胞肺癌患...
ESMO靶向抗癌疗法(TAT)大会已以虚拟会议的形式举行,根据会议报道的 ZENITH20队列3和队列5的数据,表皮生长因子受体(EGFR)外显子20突变转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在使用poziotinib(波齐替尼)治疗,呈现出临床获益,安全性可耐受。 波齐替尼 在EGFR或HER2...
近日,美国FDA授予 波齐替尼 授予快速通道认定,用于先前接受过治疗的EGFR/HER2外显子20突变的非小细胞肺癌患者。。目前,罕见EGFR/HER2外显子20插入突变的肺癌尚无获批的疗法。 非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类之一,约占全部肺癌的85%。NSCLC...
在中国,大约30%的患肺癌者携带EGFR突变,尤其是女性不吸烟的群体;而在欧美,这个比例只有10%。携带EGFR突变,意味着可以使用靶向药治疗,比如易瑞沙/特罗凯/9291,有效率高达70%以上,副作用也不大,每天吃一两次药就行,生活质量很高。所以,中国的肺...
波奇替尼(Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK.波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的...
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