根据最新肿瘤流行病学数据显示，肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。其中，在非小细胞肺癌患者中，约有30%-40%存在EGFR突变，而接受过EGFR-TKI药物（如吉非替尼、厄洛替尼等）治疗的EGFR突变患者中，约三分之二患者会由于 T790M突变 而产生耐药，...
针对EGFR突变阳性晚期NSCLC的治疗，目前一代、二代、三代EGFR-TKI并存，临床应用不断增加。既往研究显示，一代EGFR-TKI的中位PFS多在9到10个月，而二代TKI达可替尼的疗效优于一代。ARCHER 1050研究结果显示，与一代TKI吉非替尼组相比，达可替尼组患者的P...
对于EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌的治疗，目前国内批准的靶向药物包括第一代吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，第二代阿法替尼和第三代奥希替尼。奥希替尼当前的适应证是继发 T790M突变 的非小细胞肺癌患者。 在三代药物共存的情况下，从国内外指南看...
对于EGFR突变阳性NSCLC患者而言，第一代EGFR-TKI靶向药物是主流的一线治疗药物，在临床上获得了巨大的成功。然而，通常使用1~2年之后，几乎所有患者都会对第一代靶向药物产生耐药性。第二代EGFR-TKI靶向药物在体外对EGFR T790M突变有活性，但临床未能克...
患者在使用一代TKI治疗的8-10个月后，大都会产生耐药现象，原因是发生了新 的突变，这些新的突变中占比最大的是 T790M突变 ，其他的突变有c-MET扩增、HER2突变、下游KRAS或BRAF的激活等，还有部分患者转变为了小细胞肺癌。 对于60%的T790M突变患者来...
目前，奥希替尼除了是 T790M突变 的非小细胞肺癌治疗首选药物之外，也逐渐成为了普通非小细胞肺癌患者的一线治疗推荐药物，正是由于奥希替尼在非小细胞肺癌治疗中的良好疗效，才可以获得如此多指南的推荐。 在不考虑经济因素的前提下，第三代EGFR-TK...
靶向药物的使用不可避免的会出现耐药，在药物耐药、疾病进展以后，需要重新做基因检测耐药基因。目前研究的比较多的就是肺腺癌EGFR敏感突变的患者口服第一代靶向药（易瑞沙、凯美钠、特罗凯等），耐药以后，大概一半的患者，会出现新的耐药突变——EGFR...
虽然HER2扩增仅在1%的肺腺癌中发现，但是EGFR TKI获得性耐药的第二大常见机制，发生率为12%。在临床前试验中， 奥希替尼 成功抑制转基因小鼠模型的下游信号通路靶点，被证明对HER2扩增具有初步的疗效。 约5%的TKI耐药EGFR+NSCLC患者发现MET扩增。在T...
2018年7月《J Clin Oncol》在线发表了AURA3研究中中枢神经系统（central nervous system, CNS）转移患者的亚组分析数据。在基线伴有CNS转移的 T790M突变 患者中, 相比化疗, 奥希替尼显示出更卓越的CNS疗效, 提高可评价集CNS ORR（70% vs. 31%, 比值比5.1...
人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）给EGFR基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。经历近15年的临床实践探索与持续的新药研发，目前已问世的三代EGFR-TKIs类药物，主要包括：第一代吉非替尼、厄洛替尼以及埃克替尼（中国自主研发的1.1类新药...
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