万珂 是经美国食品药物管理局(FDA)核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。万珂经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地塞米松(dexamethasone)合并使用来治疗华氏巨球蛋白血症(WM)。 万珂如何给药: ...
万柯 ,医药品中首列确认的有机硼化合物。以控制管理细胞蛋白的蛋白体为目标的分子药,被用于各种多发性骨髓肿和癌症治疗中。细胞不仅会合成新蛋白还会分解蛋白,但是细胞在饥饿状态,氨基酸不足的时候,作为蛋白溶酶体的膜区域会无区别的被细胞消化。这当中...
万珂 是治疗多发性骨髓瘤的“新星”药物,硼替佐米商品名万珂,是由美国Millennium制药公司研发的新型抗肿瘤药物。 经过大量研究发现,硼替佐米对多种肿瘤,尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细...
万珂 于2003年5月在美国上市,目前在美国获批的适应症有多发性骨髓瘤、复发或难治性套细胞淋巴瘤,2005年进入中国市场,商品名:万珂。 尽管体外实验证实万珂对多种实体瘤表现良好的杀伤作用,但是其临床适应症仅限用于多发性骨髓瘤和淋巴瘤等血液系统恶...
硼替佐米 与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色(硼=粉红色,碳=青色,氮=蓝色,氧=红色),被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基,其活性被硼替佐米的存在阻断。 结构体 该药物是一种N-保护的二肽,可以写...
硼替佐米 联合VcR-CAP疗法(利妥昔单抗,环磷酰胺,阿霉素和口服强的松)被批准用于未经治疗的套细胞淋巴瘤的治疗。这种药物先前被批准用于经治疗套细胞淋巴瘤的治疗和多发性骨髓瘤的治疗。 这项批准是基于一项非盲III期试验,试验纳入II-IV期不适合或不...
万珂 (velcade)(硼替佐米(bortezomib))对肠道的神经毒性可能会抑制运动性,并导致肠道梗阻。硼替佐米(bortezomib)诱导的神经病变机制不明,可能与抑制背根神经节细胞体20S蛋白酶体复合物相关。肠梗阻与使用硼替佐米(bortezomib)有关,难以区分机械性肠梗阻...
经过大量研究发现,硼替佐米( 万珂 )对多种肿瘤,尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型/慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。 除血液肿瘤...
结构体 硼替佐米 是一种N-保护的二肽,可以写成Pyz-Phe-boroLeu,它代表吡嗪酸,苯丙氨酸和亮氨酸,用硼酸代替羧酸。肽被写在N-末端到C-末端,这里使用这种惯例,即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。 机制 硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性...
万珂 / 硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤,尤其是复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤,含有硼替佐米的治疗方案,无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组;而对于马法兰和泼尼松耐药的患者来说,硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。...
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