阿瑞雅德（Ariad）公司开发了一款三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）Iclusig（Ponatinib,中文名： 帕纳替尼 / 普纳替尼 ），该药通过了FDA批准，可用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染...
帕纳替尼 开始的研究并没有借鉴和模拟伊马替尼的思路，而是源于研究骨质疏松药物。实验证明，Src过表达可引起骨质疏松，Src基因敲除小鼠可避免骨质疏松的发生。基于此，ARIAD公司以Src激酶为靶标研制抗骨质疏松药物。选择嘧啶并吡咯和嘧啶并吡唑类化合...
尽管伊马替尼（Imatinib）对大多数转移性胃肠道间质瘤（GIST）有长期疗效，但最终进展和后续治疗与疾病控制的持续时间相关。 普奈替尼/普纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的继发突变，包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制...
目前，市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 / 帕纳替尼 (Ponatinib)。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。 当病友出现T315I基因突变时，会形成空间位阻，阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上，...
帕纳替尼 是一种三代TKI,初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，而且抗其它激酶，比如FLT3，FGFR,KIT,PDGFR,VEGFR和SRC.在大型PACE试验中，帕纳替尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有效，慢...
2019年3月，孟加拉珠峰药厂全球首仿帕纳替尼——格列卫、尼罗替尼、达沙替尼耐药后的三代白血病靶向药，且是全球唯一一个可以抑制ABL-T315I突变的药物。 商品名：ICLUSIG 通用名：ponatinib（帕纳替尼或 普纳替尼 ） 厂家：ARIAD 规格：45mg...
普纳替尼 是白血病的第三代药物，是一种多靶点激酶抑制剂。它的主要细胞靶标是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白，它具有组成性活性并促进CML的发展。该蛋白来自融合的Bcr和Abl基因-通常称为费城染色体。 临床试验中，普纳替尼常见的副作用包括高血压，皮疹，...
普奈替尼/普纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 临床...
目前，治疗慢性粒细胞白血病主要是以伊马替尼为主的靶向药物。但在治疗过程中，部分病友对伊马替尼不敏感或其他原因，导致伊马替尼治疗失败，这时候，就需要更换药物。除了一代药物伊马替尼外，还有二代药物达沙替尼、尼洛替尼、伯舒替尼与三代药物。今天我...
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