来那替尼（Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。

　　强化辅助HER2阳性乳腺癌治疗，复发风险降低40%

　　在CSCO年会中报告了来那替尼强化辅助治疗HER2阳性乳腺癌（ExteNET研究）在亚洲及中国患者中的数据分析。来那替尼的ExteNET研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，此次徐兵河教授报告详细解读的是该临床研究针对亚洲和中国患者的5年随访数据。

　　疗效方面，与全球数据相比，来那替尼在亚洲和中国亚组中显示出5年无侵袭性疾病生存期（iDFS）相似的获益。亚洲组复发风险相对降低46%，中国亚组复发风险相对降低40%。这一疗效结果与整体研究结果（总体人群复发风险降低34%）基本一致甚至略好。

　　安全性方面，中国亚组的整体安全性结果与总体及亚洲人群一致。腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　来那替尼+卡培他滨对经治的HER2+转移性乳腺癌疗效显著

　　来那替尼+卡培他滨治疗转移性乳腺癌的II期试验结果：72位患者（包括7位以前应用拉帕替尼治疗的患者）应用了最大剂量的联合方案。来那替尼240mg，一天一次；卡培他滨1500mg/m2每天2次，在第1天和第14天应用，21天一疗程。65位以前未应用拉帕替尼治疗的患者的总缓解率为64%(95%置信区间[CI]=51%–76%)，其中完全缓解率为12%。7位以前应用拉帕替尼治疗的患者中，缓解率为57%(95%CI=18%–90%)，其中1人完全缓解，完全缓解率为14%。

　　以前未应用拉帕替尼治疗的患者中，另外还有8%的患者疾病稳定≥24周，无进展生存期的中位数为40.3周(95%CI=30.3–66.0周)。而以前应用拉帕替尼治疗的患者中，另外还有14%的患者疾病稳定≥24周，无进展生存期的中位数为35.9周(95%CI=18.9–60.1周)。

　　来那替尼在其他肿瘤中的疗效

　　SUMMIT试验II期研究，评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。其中包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f，以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。

　　结果显示，来那替尼在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/贺俪安(NERATINIB)三线治疗乳腺癌可有效降低进展风险？

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