恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是首个肿瘤不可知论（不限癌种）疗法，靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。Entrectinib可以穿过血脑屏障，从而起到阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性的作用，进而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼的获批，体现出了精准医学和基因组检测分析相结合给罕见和难以治疗的癌症患者提供个性化治疗选择的价值。

　　恩曲替尼在ROS1阳性转移性NSCLC患者中的疗效和安全性：entrectinib（恩曲替尼）的I/II期研究显示，所有携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK），ROS1或间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合的儿童肿瘤类型对治疗的响应率高达100%(完全缓解和部分缓解），包括难治的中枢神经系统中的肿瘤。

　　该研究共入组29名患者，年龄在4.9个月至20岁，平均年龄7岁，患有罕见的中枢神经系统肿瘤，神经母细胞瘤或其他实体肿瘤，大多数脑肿瘤患者进行过手术切除肿瘤，然后进行放射治疗。最终，12名符合条件的患者接受评估，患者通过基因检测证实携带NTRK1/2/3，ROS1和ALK基因融合。实验结果：12名患者全部对entrectinib有客观反应（肿瘤缩小或消失），即有效率达到了100%！中位（平均）治疗持续时间为281天。中位反应时间为57天。其中，完全反应的意思是所有病灶消失和神经系统的改善或稳定性。部分反应是实体瘤病灶减少30％或更多，脑肿瘤和神经系统稳定性病灶减少50％或更多。

　　使用恩曲替尼治疗后最常见的副作用包括了：体重增加、肿胀、水肿、疲劳、呕吐、咳嗽、发热、呼吸短促、呼吸困难、血肌酐增加、疼痛、便秘、贫血、味觉改变、口臭、头晕、腹泻、恶心、神经系统紊乱、感觉障碍、认知障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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