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比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)是治疗黑色素瘤的新选择?

时间:2022-08-04 11:46 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用,可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS、KRAS基因突变的细胞尤其有效。

比美替尼/贝美替尼

  黑色素瘤(melanoma)是起源于神经外胚层的黑色素细胞恶性突变转化而形成的恶性肿瘤。近年来,黑色素瘤在世界范围内的发病率逐渐增加,占所有恶性肿瘤的1%~3%,并以6%~7%的速度逐年递增。BRAF抑制剂恩考芬尼联合MEK抑制剂比美替尼/贝美替尼(Binimetinib)方案于2018年6月27日获得FDA批准,用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,两药联合将成为治疗黑色素瘤的新选择。

  恩考芬尼联合比美替尼/贝美替尼方案是FDA于2018年批准的最新BRAF/MEK抑制剂治疗组合,基于Ⅲ期随机对照试验(COLOMBUS研究)。577例BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性黑色素瘤患者随机分为3组,给予①恩考芬尼450 mg 1/日口服联合比美替尼45 mg 2/日口服(n=192),②恩考芬尼300 mg 1/日口服(n=194)或③维莫非尼960 mg 2/日口服(n=191)。研究对象为初治或一线免疫治疗进展的患者。研究结果显示,联合治疗组、恩考芬尼单药组和维莫非尼单药组中位PFS分别为14.9、9.6和7.3个月,中位OS分别为33.6个月、23.5个月和16.9个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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