仑伐替尼（lenvanib）又名乐伐替尼，是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。仑伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。仑伐替尼最早于2012年8月在日本被授予孤儿药治疗甲状腺癌，2015年先后在美国、欧盟正式获批上市，目前已获批的适应症包括晚期甲状腺癌、肾癌、肝癌等。在国内，仑伐替尼获批的适应症只有肝癌。

　　仑伐替尼用于肝癌的临床进展

　　肝癌（HCC）是我国最常见的恶性肿瘤之一，通常可以分为原发性肝癌和继发性肝癌两大类。根据2019年国家癌症中心发布的数据，肝癌是中国第四位高发的恶性肿瘤，其死亡率已位居第二。

　　原发性肝癌的病因和发病机制尚未完全明确，根据相关研究发现，与饮酒、病毒性肝炎、食物、饮水、毒物、寄生虫、遗传因素等有关。现在也有很多新的治疗方案用于肝癌。那么，靶向药物仑伐替尼用于肝癌的临床进展有哪些呢？

　　2018年8月

　　美国FDA批准仑伐替尼用于无法切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。

　　2018年9月

　　仑伐替尼（乐卫玛）在中国获批作为单药疗法，用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。该药在中国申请的第1个适应症。

　　2018年11月

　　仑伐替尼（乐卫玛）在中国上市。

　　2020年01月

　　仑伐替尼联合纳武单抗一线治疗不可切除肝细胞（HCC）Ⅰb期临床研究显示，入组的患者接受口服仑伐替尼12mg（体重≥60kg）或8mg（体重<60kg），每天1次，并且联合O药240mg，静脉用药，每2周1次。

　　研究随机分组为两个部分，Part1入组了6例无其他合适治疗方案的患者，用于剂量限制性毒性评估，耐受性采用剂量限制性毒性（DLT）评估，结果显示6例患者均未观察到剂量限制性毒性。

　　在确立了仑伐替尼联合O药的耐受性后，开始第2部分研究，入组了24例初治的不可切除HCC患者。

　　仑伐替尼+O药一线治疗肝癌ORR达76.7%，CR为10%，DCR（疾病控制率）为96.7%。

　　2020年05月

　　帕博利珠单抗+仑伐替尼治疗肝细胞癌疗效强劲。KEYNOTE-524/Study 116试验中，IIR根据RECIST v1.1标准评估确定，帕博利珠单抗+仑伐替尼联合治疗的ORR（客观缓解率）为46%、完全缓解率（CR）为11%、部分缓解率（PR）为35%、中位DOR为8.6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)的适应症和用法及剂量

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