康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)的作用机制是什么?有哪些注意事项?

康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)的作用机制是什么?有哪些注意事项?

时间:2022-08-24 11:01 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。

康奈非尼

  作用机制:康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。Encorafenib抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK/ERK通路抑制相关。

  康奈非尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。此外,与单独使用任一药物相比,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。

  警告和注意事项:新的原发性恶性肿瘤,皮肤和非皮肤:可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。出血:可能发生严重的出血事件。葡萄膜炎:定期进行眼科评估,并进行视觉干扰。QT延长:在治疗前和治疗期间监测电解质。纠正电解质异常并控制心脏危险因素QT延长。保留BRAFTOVI,QTc为500 ms或更高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  康奈非尼  https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小怡)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问