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康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)
康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)
【适应症】

康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

【作用机制】

康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

【药品规格】

75mg×180粒/盒

【副作用】

康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)与binimetinib联合使用时最常见的副作用(> 25%)为疲劳,恶心,呕吐,腹痛和关节痛。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

 在开始康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450 mg,每日一次,与binimetinib联合使用。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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