恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是已被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK/ROS1抑制剂，可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity）。

　　脑转移简直是癌症患者的噩梦，一旦出现脑转，患者的自然生存时间只有1-3个月。虽然目前靶向和免疫药物纷纷上市，但是由于存在血脑屏障，大部分药物的入脑效果并不好，各类癌症脑转移的患者迫切的需要能改善的治疗方案。

　　近期的一项研究对恩曲替尼之前三项I/II期试验的早期实验进行综合分析。结果显示：entrectinib在54名NTRK融合阳性实体瘤患者中产生了持久的整体和颅内反应，包括罕见的肿瘤类型；对脑转移的研究表明，entrectinib可以解决NTRK融合脑转移患者的治疗困境。

　　非常值得一提的是，这项研究中覆盖了14种肿瘤类型的121名成年成人患者，大约61%的患者有完全（19名患者）或部分（55名）反应，而在11名存在脑转移的患者中，颅内客观缓解率为63.6%，中位颅内疾病控制时间为22.1个月，将近两年！这再次证实了恩曲替尼对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效。一位存在SQSTM1–NTRK1重排肺癌患者出现了严重的脑转移，有15~20个病灶，下面的CT显示了左侧枕叶（顶部）和右侧丘脑（底部）的转移。患者接受了恩曲替尼的治疗，在使用entrectinib 1个月和18个月时做了CT复查，显示在治疗18个月时，患者的病灶已经全部消失，（数据截止时）评效获得CR（完全缓解）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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